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5-α 환원효소'를 억제해 여성형 탈모를 유발하는 '다이하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT)'의 생성을 방해함으로써 탈모를 치료하는 기전이다. 여성형 탈모 환자 대다수가 처방받는 약으로, 국내 여성형 탈모치료제 시장은 약 700억 원에 이른다.
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탈모약을 멈추면 머리카락 유지 효과는 4~6개월부터 점점 사라진다. 중단한다고 해서 탈모가 더 발생하는 것은 아니고 본래의 상황로 돌아가는 것으로 약 효과로 많아진 머리카락량에 익숙해져 있다 보니 탈모가 더 심해졌다고 느끼는 사람이 적지 않다.
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피나스테리드를 탈모 치료 용도로 사용한 지금세대는 절망스러운 선택 위험이 2배였지만, 전립선비대증 치료 용도로 사용한 사람은 최악의 선택 위험이 커지지 않았다. 원래 전립선비대증 치료약으로 승인됐지만, 탈모 치료 효과성을 인정받아 탈모 치료에 쓰이기 시작했다.
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